ビシニタス （名詞）、ラテン語
近所、近さ、近さ、近さ
小分子、または合成化学物質は、私たちの最も重要で最も認識されている薬のいくつかです（リピトールを考えてください）。 それらの成功にもかかわらず、小分子は、それらが取り組むことができる作用の治療メカニズムのタイプまたは生物学的標的クラスによって制限されてきた。 過去数十年にわたって、バイオテクノロジーはこの空白を新しく革新的な薬で埋めてきました。大きな分子、または治療用タンパク質は、インスリンのように体内で不足しているホルモンを置き換えることができます。 プログラム可能な薬 CRISPRのように、遺伝子治療の魅力的な展望を提供します。 しかし、この拡大する治療兵器にもかかわらず、小分子は依然として医学の主力であり、 75パーセント 2020年に米国で承認されたすべての新薬のうち、経口投与が可能で、一般に合成/製造が容易であり、遺伝子治療などのより複雑な薬よりも大幅に安価です。 すべてが同じであれば、他の治療法よりも小分子が好まれます—それが仕事を成し遂げることができれば。
新しいツールは、より鋭く、より正確な医学の時代を先導し、次のようなより高い果実に取り組むための新しい超大国を備えた小分子を作成する能力をますます与えています。 以前は「ドラッグ不可」でした ターゲット。 DNAでエンコードされたライブラリ 新しい化学空間を探索するために、これまで以上に多様性をもたらします。 人工知能 新しいターゲットの洞察を生成し、より良い分子を設計するのに役立ちます。 科学者たちは、次のようなまったく新しい機能を備えた小分子を開発しています。 PROTAC。 PROTACは、XNUMXつのタンパク質をまとめて、分解と廃棄のために標的タンパク質にタグを付ける（ユビキチン化する）二機能性小分子です。 私たちは小分子にとってXNUMX番目の黄金時代にいます。 科学者たちは、自分たちの強みをさらに発展させ、拡大するための新しい方法を見つけています。彼らは、良い犬に新しいトリックを教えています。
「これは本当にクールです！」 私のパートナー ベッキー・フェルデヒルト リンクを共有したばかりです 最近の論文 投稿したばかり bioRxiv 内部チームのSlackチャネルで、いくつか追加しました 選択絵文字 彼女の興奮を示すために。 この論文は、タンパク質からユビキチン化タグを除去して標的タンパク質が分解されないようにするタンパク質（OTUB1）を動員するための二機能性小分子の初めての設計と使用を実証しました。 DUBTACと呼ばれるこれらの化合物は、本質的にPROTACの鏡像であり、分解ではなく、標的タンパク質の安定化を促進します。 多くの癌や単一遺伝子疾患は、異常に分解されて細胞から失われる特定のタンパク質によって引き起こされます。 これらのタンパク質を安定化することにより、DUBTACは病気を治療するためのまったく新しい方法になる可能性があります-そしてすべてが小分子で！
「これは会社でなければなりません。 ダンとできるだけ早く話さなければならない」とベッキーは主張した。 ダン・ノムラ カリフォルニア大学バークレー校のケミカルバイオロジーの教授であり、 バイオテクノロジーの創設者; 彼は同じことを考えていました。 彼の研究室は、独自の学術業界の一部としてDUBTACプラットフォームを開発していました。 環境、テクノロジーを推奨 ノバルティスバイオメディカル研究所 （NIBR）。 私たちのパートナー ジュディ・サヴィツカヤベッキーのように、バークレーで博士号を取得し、ダンを知って会議を開催した。 肌寒い北カリフォルニアの夜に長く続いたパティオディナーで、ダンはDUBTACnewcoに対する彼のビジョンと野心を描きました。 それから私は会った ジェイ・ブラッドナー、ケンブリッジのNIBRの社長。 ビール、チチャロン、タコスが多すぎることについて、ジェイはDUBTACに対する熱意と、ノバルティスのXNUMXつの壁の外でこの革新を育むための「創造的な実験」を模索したいという願望も表明しました。
ベッキーと私がダンと本格的に働き始めるまで、そう長くはかかりませんでした。 カムウィーラー と私たちの友達 ディアフィールド、およびNIBRチームが最初の基盤を築く ビシニタス。 その後まもなく、バイオテクノロジーの幹部とセルジーンのミョウバン ジョージ・ゴルンベスキー と ドロイア チームは私たちの会社建設の取り組みに参加し、私たちはベテランのドラッグハンターを引き付けることができました ダン・マルケス チーフサイエンティフィックオフィサーとして、生物学の副社長としてジョーバドマン、そして先見の明のある人を集める 科学諮問委員会。 Vicinitasは、ノバルティス生物医学研究所とカリフォルニア大学バークレー校との間の産学連携から正式にスピンアウトされました。 発射 独自のDUBTACテクノロジーに基づいて最先端のタンパク質安定化プラットフォームを構築するための65万ドルのシリーズA資金調達。 a16zは、ドロイアの参加を得て、ディアフィールドとこの資金調達を共同で主導することに興奮しています。 GV, がん研究のためのマーク財団 と バークレー触媒基金.
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