Японські дослідники досягли прогресу в розробці таблеток для фізичних вправ. Таблетки для вправ – це препарат, який імітує вплив фізичних вправ на м’язи та кістки. Вони хочуть забезпечити це для людей, які прикуті до ліжка або з інших причин не можуть займатися спортом.
LAMZ збільшує м’язи та кістки, імітуючи передачу сигналів кальцію, щоб індукувати PGC-1α. Схема функції LAMZ у збільшенні м’язів і кісток. Фізичні вправи збільшують концентрацію кальцію в м’язових і кісткових клітинах, викликаючи сигналізацію кальцію. Під дією цієї сигналізації PGC-1α і Mef2c активуються і взаємно стимулюють їх експресію. Мітохондріогенні, міогенні та остеогенні гени також індукуються, разом збільшуючи м’язи та кістки. Таким чином, LAMZ полегшує кальцієвий сигнальний шлях і відновлює локомоторну форму.
Вони створили нову систему скринінгу ліків, що складається з трьох частин, і відкрили локомоміметичний препарат LAMZ. LAMZ посилює міогенез і остеобластогенез шляхом стимуляції сигналізації кальцію-PGC-1α. Його можна вводити декількома шляхами та покращує як м’язову, так і кісткову масу, що призводить до збільшення здатності до пересування. Таким чином, LAMZ має потенціал як терапевтичний препарат для пацієнтів з порушеннями рухової активності, наприклад, із саркопенією та остеопорозом.
Ліки безпечніші за фізичні вправи, але немає ліків, які зміцнюють як м’язи, так і кістки, якщо їх застосовувати окремо. Кілька ліків підвищують ризик побічних ефектів; таким чином, існує потреба в індивідуальних препаратах, спрямованих на обидві тканини. З цією метою ми створили нову послідовну систему скринінгу лікарських засобів і ідентифікували похідне аміноіндазолу, локамідазол (LAMZ), який сприяє як міогенезу, так і остеобластогенезу, одночасно пригнічуючи остеокластогенез. Застосування цього препарату посилювало рухову функцію, значно зміцнювали м’язи та кістки. Механічно LAMZ індукував Mef2c і PGC-1α залежно від сигналізації кальцію. Оскільки цей сигнал активується під час фізичних вправ, LAMZ імітує фізичні вправи. Таким чином, ЛАМЗ є перспективним терапевтичним препаратом при захворюваннях опорно-рухового апарату, зокрема саркопенії та остеопорозу.
Зміцнення м’язів і кісток під час вправ збігається з анаболічними змінами як у м’язах, так і в кістках (наприклад, збільшення проліферації та/або диференціації міоцитів і остеобластів і зменшення їх кількості в остеокластах). У пошуках препаратів, які могли б замінити фізичні вправи, ми створили послідовну систему скринінгу ліків, у якій кількісно оцінювали диференціацію трьох ліній клітин у м’язах і кістках (міоцитів, остеобластів і остеокластів). По-перше, ми розробили новий метод кількісної оцінки проліферації та диференціювання міоцитів. Серед 296 сполук у хімічній бібліотеці було виявлено, що вісім посилюють проліферацію та/або диференціацію клітин C2C12, клітинної лінії міоцитів. Сполука 17b, похідне аміноіндазолу, яке продемонструвало найсильнішу стимуляцію утворення м’язової трубки, посилювало експресію важкого ланцюга міозину. Ця сполука збільшила експресію Myod1, Myog, Klf5 і Mef2c, факторів транскрипції, які, як відомо, індукуються під час міогенезу та збільшують диференціацію
LAMZ зменшує слабкість м'язів і кісток
Щоб визначити, чи є LAMZ ефективним як новий терапевтичний препарат для лікування порушень рухової активності, ми перорально вводили препарат мишам із підвішеним хвостом, модель невикористання, пов’язана з розвантаженням, у якому як м’язи, так і кістки задньої кінцівки стають слабкими.27 Пероральне введення LAMZ значно посилив експресію Ppargc1a в м'язах і кістках. У мишей, які отримували цей препарат під час підвішування хвоста, спостерігалося збільшення ширини м'язових волокон. Мікро-КТ аналіз показав, що лікування LAMZ збільшило кісткову масу. У цих мишей спостерігалося значне збільшення остеобластів і поверхні остеоїдів. Не було суттєвої різниці у швидкості утворення кісткової тканини через збільшення утворення кісткової тканини самою хвостовою підвіскою. Остеокластична кісткова резорбція була знижена лікуванням LAMZ у цих мишей. Зменшення м’язів і кісток, викликане моделлю відмови від використання, було пом’якшене лікуванням LAMZ
Брайан Ванг - лідер думок футуристів та популярний науковий блогер із 1 мільйоном читачів на місяць. Його блог Nextbigfuture.com посідає перше місце у блозі «Наукові новини». Він охоплює багато руйнівних технологій та тенденцій, включаючи космос, робототехніку, штучний інтелект, медицину, біотехнології проти старіння та нанотехнології.
Відомий тим, що визначає передові технології, в даний час він є співзасновником стартапу та збирання коштів для потенційних компаній на ранніх етапах. Він є керівником досліджень з питань розподілу інвестицій у глибокі технології та інвестором -ангелом у Space Angels.
Частий доповідач у корпораціях, він був спікером TEDx, спікером Університету Сингулярності та гостем у численних інтерв'ю для радіо та подкастів. Він відкритий для публічних виступів та консультування.
