过去二十年来，药物过量现象有所增加。 2000 年，死于药物过量的人数是原来的五倍多，芬太尼等合成阿片类药物是主要原因之一。 2020 年，约 92,000 人死于非法药物和处方阿片类药物过量服用。
纳洛宗拯救了无数生命，但它只适用于阿片类药物过量，并有其他局限性。阿片类药物已经具有逆转剂纳洛酮。尽管如此，仍有多种非阿片类药物滥用，如甲基苯丙胺、五氯苯酚、甲氧麻黄酮、摇头丸 (MDMA) 和可卡因，但没有特定的解毒剂。
为了确定药物过量的通用治疗方法，一个团队 马里兰大学 科学家测试了一种化合物——Pillar[6]MaxQ (P6AS)——作为甲基苯丙胺和芬太尼的解毒剂。
P6AS在体外和体内实验中成功地隔离了一种称为甲基苯丙胺和芬太尼的非阿片类兴奋剂，并且它们潜在的致命生物效应被降低。根据额外的体外测试，P6AS 还显着附着于其他物质，如五氯苯酚、摇头丸和甲氧麻黄酮，这增加了 P6AS 有朝一日可用于阻断多种药物的可能性。
该研究的主要作者、马里兰大学化学与生物化学系教授莱尔·艾萨克斯 (Lyle Isaacs) 表示， “当我们将分子放入容器中时，我们可以关闭它们的生物特性，从而扭转它们可能产生的任何影响。我们测量了我们的容器与各种滥用药物（如甲基苯丙胺、芬太尼、摇头丸、五氯苯酚等）之间的相互作用，我们发现我们制造的这个新容器与其中许多药物的结合非常牢固。”
P6AS在体外和体内实验中成功地隔离了一种称为甲基苯丙胺和芬太尼的非阿片类兴奋剂，并且它们潜在的致命生物效应被降低。根据额外的体外测试，P6AS 还显着附着于其他物质，如五氯苯酚、摇头丸和甲氧麻黄酮，这增加了 P6AS 有朝一日可用于阻断多种药物的可能性。
与阻止滥用药物与大脑受体结合的纳洛酮不同，马里兰大学团队的分子容器直接针对血液中的药物。
艾萨克斯说， “我们的化合物吸收血液中的药物，我们相信，有助于促进其在尿液中的排泄。这是一个药代动力学过程，我们试图最大限度地减少体内游离药物的浓度。”
需要进行实验测试来确定这种化学物质是否有助于药物从体内消除。专家认为，如果它按预期发挥作用，它将对芬太尼过量服用特别有帮助，芬太尼的效力可能比吗啡强 100 倍，比海洛因强 50 倍。有些人即使在使用纳洛酮后仍继续服用过量，这是由于其效力和对身体的持续影响。根据艾萨克斯的说法，芬太尼的排泄可以阻止这种情况，称为麻醉。
艾萨克斯 说过, “这种新化合物可能需要数年时间才能被批准用于人类。然而，他预计它可以作为注射剂提供，就像纳洛酮一样，但可能具有更广泛的应用。艾萨克斯认为，它甚至可以用于治疗卡芬太尼等强效药物的过量服用，近年来卡芬太尼与许多过量服用死亡有关。”
“还有其他合成阿片类药物比芬太尼强得多，例如卡芬太尼，很难用纳洛酮逆转。此外，人们服用的芬太尼过多，需要多剂量的纳洛酮，因此有空间开发一种新的改进药物来帮助解决这些情况。”
杂志参考：
- 亚当·T·布罗克特等人Pillar[6]MaxQ：一种有效的超分子宿主，用于体内封存甲基苯丙胺和芬太尼。 化学。 DOI： 10.1016/j.chempr.2022.11.019
