デュアルオレキシン受容体拮抗薬レンボレキサントの発見研究が2024年度PSJ医薬品研究開発賞を受賞

デュアルオレキシン受容体拮抗薬レンボレキサントの発見研究が2024年度PSJ医薬品研究開発賞を受賞

タイムスタンプ：29年2024月1日32:XNUMX AM

東京、29年2024月XNUMX日 – (JCN Newswire) – エーザイ株式会社は、当社が創製したデュアルオレキシン受容体拮抗薬レンボレキサント（商品名：デイビゴ）の創薬研究が、2024年度日本薬学会医薬品研究開発賞を受賞しましたので、お知らせします。 PSJによる。

PSJ医薬品研究開発賞は、PSJが授与する一連の賞の1998つであり、医薬品または医薬品に関連する応用技術の革新的な開発を通じて医療に貢献した優れた研究活動を行った研究者に贈られます。科学。受賞者は、研究そのものの創意工夫に加え、関連する医薬品の有効性や安全性、あるいは関連する医療や治療技術の革新性などをもとにPSJが評価します。エーザイは、創薬研究分野でこの賞を2013回受賞しています。2020年にはアルツハイマー病治療薬である塩酸ドネペジルで、2021年にはアルツハイマー病治療薬である塩酸ドネペジルで、XNUMX年にはアルツハイマー病治療薬の塩酸ドネペジルで、XNUMX年にはアルツハイマー病の治療薬である塩酸ドネペジルの研究でこの賞をXNUMX回受賞しています。 XNUMX年には抗がん剤であるメシル酸エリブリンについて。 XNUMX年にはマルチキナーゼ阻害剤であるレンバチニブについて。そしてXNUMX年にはAMPA型グルタミン酸受容体拮抗薬であるペランパネルが発売される。

PSJは、レンボレキサントを選択した次の理論的根拠を共有した。「従来の薬とは異なり、不眠症の主な原因が夜間の覚醒経路の過剰活性化であるという事実に基づき、この化合物は覚醒システムの阻害をターゲットにしており、これは合理的な治療アプローチであると考えられています。この化合物は、三置換シクロプロパンをベースとした独自の構造で独創性が高く、薬物動態や安全性に関する多くの課題を克服し、バランスのとれたプロファイルを持つ化合物への最適化において多くの課題を克服しました。前臨床試験および臨床試験において、従来の薬剤とは一線を画す優れた有効性と安全性が実証されており、国内外の多くの不眠症患者の満たされていない医療ニーズに応えています。」

レンボレキサントは現在、日本、米国、カナダ、オーストラリア、アジア諸国を含む15カ国以上で不眠症の適応として承認されています。

エーザイは、不眠症を含む神経疾患を重点治療領域と考えています。エーザイは、アンメットメディカルニーズの高い治療領域において革新的な製品を一日も早く創出することに努め、疾患とともに生きる方々とそのご家族の多様なニーズへの対応とベネフィットの向上にさらに貢献してまいります。

受賞研究テーマ：

睡眠障害治療のための新規デュアルオレキシン1/2受容体拮抗薬レンボレキサントの創薬研究

受賞者：

– 寺内 太郎 (エーザイ DHBL タンパク質インテグリティ & ホメオスタシスドメイン責任者)
– 上野 崇史 (エーザイ、DHBL、グローバル PPD 機能、グローバル DMPK、BA ユニット、主任研究員)
– 朝倉 章司 (エーザイ、DHBL、グローバル PPD 機能、BA ユニット、グローバル医薬品安全性担当エグゼクティブ ディレクター)
– 久保田 直樹 (エーザイ CEG、DHBL、日本およびアジア臨床開発ディレクター)
– カールステン・ビュークマン (元エーザイ社員) 　

レンボレキサントについて（商品名：DAYVIGO）

オレキシン受容体拮抗薬であるレンボレキサントは、エーザイが自社で発見・開発した低分子で、オレキシン受容体の1つのサブタイプ（オレキシン受容体2および15）に競合的に結合することでオレキシンの神経伝達を阻害します。毎日の睡眠覚醒リズムが正常な人では、オレキシンシグナル伝達が覚醒期間を促進すると考えられています。睡眠覚醒障害のある人では、覚醒を制御するオレキシンシグナル伝達が正常に機能していない可能性があり、不適切なオレキシンシグナル伝達を阻害することで睡眠の開始と維持が可能になる可能性があることが示唆されています。日本、米国、カナダ、オーストラリア、アジア諸国を含むXNUMXカ国以上で不眠症の治療薬として承認されています。

メディアに関するお問い合わせ：
広報部
エーザイ株式会社
+81-(0)3-3817-5120

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