이중 오렉신 수용체 길항제 Lemborexant에 대한 발견 연구, 2024년 약물 연구 개발 부문 PSJ 상 수상

이중 오렉신 수용체 길항제 Lemborexant에 대한 발견 연구, 2024년 약물 연구 개발 부문 PSJ 상 수상

도쿄, 29년 2024월 XNUMX일 – (JCN Newswire) – 에자이(Eisai)는 에자이가 발굴한 이중 오렉신 수용체 길항제인 렘보렉산트(상품명: 데이비고)에 대한 신약개발 연구가 2024년 일본 약사회(PSJ) 의약품 연구개발상을 수상했다고 오늘 밝혔다. PSJ에 의해.

PSJ 신약연구개발상(PSJ Award for Drug Research and Development)은 PSJ가 수여하는 일련의 상 중 하나로, 혁신적인 의약품 개발이나 의약품 관련 응용기술을 통해 의학 발전에 공헌한 뛰어난 연구활동을 수행한 연구자에게 수여하는 상이다. 과학. PSJ는 연구 자체의 독창성, 관련 의약품의 유효성과 안전성, 관련 의료나 치료 기술의 혁신성을 기준으로 수상자를 평가합니다. Eisai는 신약 발견 연구 부문에서 1998차례 상을 받았습니다. 2013년에는 알츠하이머병 치료제인 도네페질 염산염으로; 2020년에는 항암제인 에리불린 메실레이트에 대해 연구했습니다. 2021년에는 멀티키나제 억제제인 ​​렌바티닙(lenvatinib); XNUMX년에는 AMPA형 글루타메이트 수용체 길항제인 페람파넬(perampanel)에 대한 연구도 진행 중입니다.

PSJ는 렘보렉산트 선택에 대해 다음과 같이 설명했다. “기존 약물과 달리 불면증의 주요 원인이 야간 각성 경로의 과다활성화라는 사실을 기반으로 이 화합물은 각성 시스템 억제를 목표로 하며 이는 합리적인 치료 접근법으로 간주됩니다. 이 화합물은 삼치환된 사이클로프로판을 기반으로 한 독특한 구조에서 매우 독창적이며, 많은 약동학 및 안전성 문제를 극복하여 균형 잡힌 프로파일을 가진 화합물로 최적화하는 데 있어 많은 어려움을 극복했습니다. 전임상 및 임상시험에서 기존 약물과 차별화되는 우수한 효능과 안전성을 입증했으며, 국내외 많은 불면증 환자들의 미충족 의학적 요구를 충족시키고 있다”고 말했다.

렘보렉산트는 현재 일본, 미국, 캐나다, 호주, 아시아 국가 등 15개국 이상에서 불면증 적응증으로 승인됐다.

Eisai는 불면증을 포함한 신경학을 치료의 초점 분야로 간주합니다. Eisai는 충족되지 않은 의료 수요가 높은 치료 분야에서 가능한 한 빨리 혁신적인 제품을 만들기 위해 노력하고 있으며, 질병을 앓고 있는 사람들과 그 가족의 다양한 요구 사항을 해결하고 제공되는 혜택을 늘리는 데 더욱 기여할 것입니다.

수상 연구 주제:

수면장애 치료를 위한 신규 이중 오렉신 1/2 수용체 길항제 렘보렉산트의 신약 발굴 연구

수상자:

– Taro Terauchi (Eisai, DHBL, 단백질 무결성 및 항상성 도메인 책임자)
– Takashi Ueno (선임 과학자, 글로벌 DMPK, BA 유닛, 글로벌 PPD 기능, DHBL, Eisai)
– 아사쿠라 쇼지(Eisai, DHBL, 글로벌 PPD 기능, 글로벌 의약품 안전, BA 유닛 전무이사)
– Naoki Kubota (일본 및 아시아 임상 개발 이사, CEG, DHBL, Eisai)
– Carsten Beuckmann (전 Eisai 직원)  

렘보렉산트(제품명: DAYVIGO) 소개

오렉신 수용체 길항제인 렘보렉산트는 오렉신 수용체의 두 하위 유형(오렉신 수용체 1 및 2)에 경쟁적으로 결합하여 오렉신 신경전달을 억제하는 Eisai가 자체적으로 발견하고 개발한 소분자입니다. 매일 정상적인 수면-각성 리듬을 가진 개인의 경우 오렉신 신호가 각성 기간을 촉진하는 것으로 알려져 있습니다. 수면-각성 장애가 있는 개인의 경우 각성을 조절하는 오렉신 신호가 정상적으로 기능하지 않을 수 있으며, 이는 부적절한 오렉신 신호를 억제하면 수면을 시작하고 유지할 수 있음을 시사합니다. 일본, 미국, 캐나다, 호주 및 아시아 국가를 포함한 15개국 이상에서 불면증 치료용으로 승인되었습니다.

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