炎症是针对病原体的保护性反应所必需的，因此对于生存至关重要，但持续的炎症可能导致动脉粥样硬化和癌症等疾病。有几种治疗方法，但它们的作用往往不是很有针对性，需要高剂量，并且经常出现有害的副作用。
一个团队来自 日内瓦大学 （UNIGE）和 LudwigMaximiliansUniversitätMünchen 慕尼黑大学 (LMU) 已成功开发出一种完全可生物降解的纳米颗粒，可以使抗炎药物更有效且毒性更小。纳米颗粒可以将药物直接输送到巨噬细胞中，确保其有效性。
由于采用了体外筛选方法，这项研究中的科学家消除了动物测试的需要。这项研究可能会带来一种有效的、有针对性的抗炎治疗。
这种名为 Necrosulfonamide (NSA) 的新分子可抑制几种重要的促炎介质的释放。因此，它是减少某些 炎症类型。然而，由于它具有极高的疏水性，因此它在血液中的流动性很差，并且可能针对多种细胞类型，引发潜在的毒性作用。
UNIGE 医学院医学系和日内瓦炎症研究中心教授 Gaby Palmer 表示， “这就是为什么这种分子还不能作为药物使用。使用纳米颗粒作为运输容器可以通过将药物直接输送到巨噬细胞中来对抗炎症过度激活的地方来规避这些缺点。”
科学家在测试各种多孔纳米颗粒时使用的主要标准包括毒性和剂量需求的降低，以及纳米颗粒进入巨噬细胞核心后释放药物的能力。
UNIGE 理学院教授 Carole Bourquin 共同指导了这项工作，她说： “我们使用了几年前在人类和小鼠细胞上开发的体外筛选技术。这节省了时间并大大减少了使用动物模型的需要。因此，只有最有希望的粒子才会在小鼠身上进行测试，这是人体临床试验的先决条件。”
Carole Bourquin 实验室的博士生、这项研究的第一作者 Bart Boersma 说： “我们检查了三种不同的具有高孔隙率的纳米粒子：一种基于环糊精的纳米粒子，一种常用于化妆品或工业食品的物质，一种多孔磷酸镁纳米粒子，最后是一种多孔二氧化硅纳米粒子。第一个在细胞摄取行为方面不太令人满意，而第二个被证明适得其反：它触发了促炎介质的释放，刺激而不是对抗炎症反应。”
“另一方面，多孔二氧化硅纳米粒子满足了所有标准：它是完全可生物降解的，尺寸适合被吞咽 巨噬细胞，并且能够将药物吸收到其众多的毛孔中，而不会过早释放。抗炎效果非常显着。”
然后，科学家们通过在纳米颗粒上涂上一层额外的脂质层来重复他们的测试，但并没有比单独的二氧化硅纳米颗粒有更大的好处。
卡罗尔·布尔坎 说过, “德国-瑞士团队开发的其他二氧化硅纳米海绵已经证明了它们在运输抗肿瘤药物方面的有效性。他们携带一种非常不同的药物来抑制 免疫系统设立的区域办事处外，我们在美国也开设了办事处，以便我们为当地客户提供更多的支持。“
“介孔二氧化硅越来越多地成为制药领域首选的纳米颗粒，因为它非常有效、稳定且无毒。然而，每种药物都需要定制的载体：每次都必须重新评估颗粒的形状、大小、成分和目的地。”
杂志参考：
- 巴特·布尔斯玛、卡琳·莫勒等人。以负载坏死磺酰胺的多孔纳米颗粒为靶标，抑制巨噬细胞释放 IL-1β。 控制释放期刊。 DOI： 10.1016/j.jconrel.2022.09.063
